一.品种基本情况 1.药品名称: 通用名:三氟柳 英文名:Triflusal 汉语拼音:Sanfuliu 2.药物的化学结构式、分子式、分子量: 本品的主要成份为三氟柳,其化学名称为:2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸。 其结构式为: (公式略) 分子式:C10H7F3O4 分子量:248.2 3.药品的药理类型及作用机制: 药理类型:抗血小板凝聚剂。 作用机制:三氟柳通过不可逆性抑制血小板环氧合酶而减少血栓的生物合成,因为前列腺环素的生物合成对血管环氧合酶的作用与治疗剂量无关。另一方面,三氟柳的主要代谢物3-羟基-4-三氟苯甲酸(HTB)是血小板环氧合酶的可逆抑制剂,其消除半衰期很长(大约34小时),有利于三氟柳的抗血小板活性。三氟柳和HTB都能通过抑制血小板磷酸二酯酶增加血小板cAMP含量。体外和体内试验显示三氟柳能刺激人嗜中性白细胞NO的产生,有利于抗血小板效应。三氟柳对健康志愿者和患者都有抑制血小板聚集的作用。在富含血小板的人血浆的离体试验中,健康志愿者单次给予三氟柳600mg,24小时后能抑制65%花生四烯酸介导的血小板聚集。反复给予三氟柳(每天600mg,连续7天)对花生四烯酸、ADP(二磷酸腺苷)、肾上腺素和胶原蛋白介导的血小板聚集的抑制率可达50-75%。 4.临床适应症及用法用量: 适应症:用于预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或中风的血栓形成;减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。 <…… |